Em experimento clínico, a utilização do alfaestradiol mostrou aumento da contagem e do diâmetro dos cabelos em relação ao pré-tratamento. Outro experimento mostrou aumento da proporção de fios anágenos em relação ao valor inicial, bem como redução dos fios telógenos.
O alfaestradiol atua de maneira semelhante à finasterida, inibindo a enzima 5-alfaredutase, mas também estimula a aromatase, acelerando a conversão de testosterona em estradiol e da androstenediona em estrona nos folículos pilosos do couro cabeludo, especialmente em mulheres. Em teoria, esta ação diminui a quantidade intrafolicular de testosterona disponível para ser convertida em di-hidrotestosterona (DHT), principal causadora da miniaturização dos fios.
Além disto, inibe a 17 betadesidrogenase, diminuindo a conversão de androstenediona em testosterona, diminuindo, consequentemente, os níveis de DHT. Diminui os níveis de DHT e aumenta os de estradiol, que estimula o crescimento das células da matriz do folículo piloso.
Quanto aos efeitos adversos, são raros, como eritema, prurido, sensação de ardor, ressecamento e/ou descamação. Muitos casos estes efeitos são temporários e desaparecem mesmo após a continuidade do tratamento. Não há efeito adverso sistêmico descrito.